二重床・天井の遮音構造とその建物

2022.10.17 By 神奈川大学

環境

技術概要

従来の床材一体型ヘルムホルツ共鳴器に対し、軽量化と形状自由度を向上

用途・応用

集合住宅、床、天井の遮音

背景

 従来より、全世界的な疾患である癌に対しては、化学療法、外科的療法、放射線療法等の様々な治療法が適用されてきているが、抗癌剤を用いる化学療法は外科的療法や放射線療法とともに癌の治療法として重要な位置を占め、種々の抗癌剤が提供されている。がん治療のための化学療法に用いられる抗癌剤の有効成分としての新規医薬分子の開発は世界中で鋭意行われている。しかしながら、これまでの抗癌剤は必ずしも満足のいくものではなく、治療成績の点や重篤な副作用の点で問題が残っているばかりか多剤耐性の問題などもあるため、より優れた抗癌剤の出現が求められている。これまでにない新規な構造を有する化合物は新たな作用機構を示し、より有効で、より副作用の少ない薬剤となる可能性が高い。またその作用機構により、抗癌剤以外の医薬としての効果も期待できるものである 。

 インドール誘導体化合物の中でも、N-置換スルフォニルインドール誘導体化合物はこれまでにもさまざまな薬理効果を示すものが見出されている。
 特許文献1には、新規なN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物またはその医薬として許容しうる塩が記載されるとともに、この化合物またはその医薬として許容しうる塩がテストステロン5α-レダクターゼ阻害作用などの薬理活性を有することから、それらを含有してなる、人または動物における脱毛症、アクネ、前立腺症などのテストステロン5α-レダクターゼ介在性疾患の治療ないし予防に有用な医薬組成物が記載されている。
 特許文献2には、新規なN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物およびこれらの薬剤学的に認容性の塩または生体内で加水分解できるエステルが記載されるとともに、この化合物およびその薬剤学的に認容性の塩または生体内で加水分解できるエステルが単球化学誘引性タンパク質—1(MCP-1)に対する阻害活性を有することから、リュウマチ様関節炎、歯槽炎、喘息を含む炎症性疾患などの単球化学誘引性タンパク質—1により媒介される疾患治療への有効性が期待されていることが記載されている。
 特許文献3には、新規な薬理活性を有するN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物および薬学的に許容される塩が記載されるとともに、この化合物および薬学的に許容される塩が17βHSDtype5選択的阻害活性を有することから、17βHSDtype5選択的阻害活性を有する医薬、特に前立腺肥大症並びに前立腺癌治療剤として有用であることが記載されている。

 非特許文献1には、新規なN-アリルスルフォニルインドール誘導体化合物の合成とインビトロでの抗真菌活性が記載されている。
 非特許文献2、3には、コンピューターで設計したN-置換のインドール誘導体、ピロール誘導体、トリアリルピラゾール誘導体のフルクトースー1,6-ビスフォスファターゼ阻害活性を調べることで、高い阻害活性を示したインドール誘導体はタイプIIの糖尿病の治療薬として有用であることが記載されている。
 上記のとおり、インドール誘導体化合物の中には、特定の作用機構に基づいて、特定の癌に対する有効性を見出されたものはあるが、より広範な抗癌作用を示すN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物は見出されていない。

【先行技術文献】
【特許文献】
【特許文献1】特表平5-506010号公報
【特許文献2】特表2001-512716号公報
【特許文献3】特許第5093096号公報
【非特許文献】
【非特許文献1】V.Bojinov,R.Batchvarova,Biotechnol.& Biotechnol. Eq.10/1996/I 27-31pp
【非特許文献2】Aleksandra Rundnitskaya,Dmitry A.Borkin,Ken Huynh,Bela Torok,Kimberly Stieglitz ChemMedChem 2010,5,384-389
【非特許文献3】Aleksandra Rundnitskaya,Ken Huynh,Bela Torok,Kimberly Stieglitz J.Med.Chem.2009,52,878-882 

課題

 本発明は上記事情に鑑みなされたものであり、特定の構造を有するN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物、特に癌治療に有効な医薬組成物を提供することを目的とする。

手段

 本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討を重ね、本発明に想到したものであり、特定の構造を有するN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物がマウス由来B16メラノーマ細胞に対して強い細胞増殖阻害活性を有することから抗癌剤として有用であることを見出して、本発明を完成するに至った。

 すなわち、本発明は、次の式(1)(以下、式は詳細資料に記載)で表されるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。

(式(1)中、Rは低級アルキル基、置換していてもよいアリール基、または置換していてもよいヘテロアリール基である。)

 本発明は、式(1)中、Rが低級アルキル基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。さらに、本発明は該低級アルキル基がメチル基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。

 本発明は、式(1)中、Rが置換していてもよいアリール基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。
 さらに、本発明は該置換していてもよいアリール基が置換していてもよいフェニル基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。
 さらに、本発明は該置換していてもよいアリール基が置換していてもよいナフチル基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。

 本発明は、置換していてもよいアリール基における置換基が、低級アルキル基、ニトロ基、アセチルアミノ基、シアノ基またはハロゲンである置換アリール基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。
 本発明は、置換アリール基における置換基が1~3個置換している置換アリール基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。

 本発明は、置換アリール基における置換基としての低級アルキル基がメチル基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する 。
 本発明は、置換アリール基における置換基としてのハロゲンが、Br、I、Cl、またはFであるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。

 本発明は、置換していてもよいヘテロアリール基が窒素含有ヘテロアリール基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する 。
 本発明は、置換していてもよい窒素含有ヘテロアリール基がキノリル基であるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。

 本発明は、式(1)で表されるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物が抗癌剤組成物である医薬組成物に関する。

効果

 本発明によれば、式(1)で表されるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物はマウス由来B16メラノーマ細胞に対して強い細胞増殖阻害活性を示すことから、かかるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物、特に抗癌剤組成物を提供することができる。

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特許情報

特開2015-168619

JPA 2015168619-000000